阿托品

更新时间:2024-04-16 04:27

阿托品是一种抗胆碱药,化学式是C17H23NO3,为M-受体阻断剂。它是从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等提取的消旋莨菪碱,其硫酸盐为无色结晶或白色粉末,易溶于水。主要解除平滑肌痉挛,量大可解除小血管痉挛,改善微循环,同时抑制腺体分泌,解除迷走神经对心脏的抑制,使心搏加快、瞳孔散大、眼压升高,兴奋呼吸中枢,解除呼吸抑制。阿托品易从胃肠道及其他黏膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。它可迅速分布于全身组织,可以透过血-脑脊液屏障,也能通过胎盘。它在包括乳汁在内的各分泌物中都有微量出现。

药理作用

它可与乙酰胆碱竞争副交感神经节后纤维突触后膜的乙酰胆碱M-受体,从而拮抗过量乙酰胆碱对突触后膜刺激所引起的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。临床上常用于抑制腺体分泌、扩大瞳孔、调节睫状肌痉孪、解除肠胃和支气管等平滑肌痉挛。它可以有效地缓解有机磷农药中毒时出现的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。但有机磷中毒时对硫酸阿托品的耐受性高,因此用药量应足够大。在轻度中毒时一次肌肉或皮下注射硫酸阿托品1~2 mg,必要时可重复;中度中毒时用量加倍,半小时后重复一次,以后根据瞳孔变化酌情重复;重度中毒一次用量可达3~5 mg,以后每隔10~30 min重复,至瞳孔开始散大、肺啰音消退或意识恢复时,酌情减量。如瞳孔散大后不再缩小,或有轻度面色潮红、轻度不安躁动,可立即减量或停药。阿托品为高危药品,用药期间对病人需密切观察。阿托品对有机磷中毒的骨骼肌震颤无明显作用。中、重症患者需合用胆碱酯酶复能剂。不能用于预防有机磷农药中毒。

适应症

适用于缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,也可用于窦性心动过缓、房室传导阻滞。

阿托品可明显松弛内脏平滑肌,有效缓解疼痛,如胃肠绞痛,胆绞痛,肾绞痛等;阿托品滴眼液可扩瞳、升高眼内压,调节麻痹,用于验光、检查眼底、治疗虹膜睫状体炎。阿托品能有效减少儿童近视的加深,市面上已有相应的药物。阿托品可以缓解小血管痉挛,使回心血量增加,血压回升而改善微循环,起到抗休克作用。对暴发型流行性脑膜炎、中毒性痢疾、中毒性肺炎等所致的感染性休克。

临床应用

1、口服:0.3~0.5 mg/次,3次/日。极量:一次 1 mg。小儿常用量:按体重 0.01mg/kg,每 4~6小时一次。

2、肌注、静注或皮下肌注:0.3~0.5 mg/次,一日 0.5~3mg。

3、抗心律失常成人静脉注射 0.5~1 mg,按需可 1~2小时一次,最大用量为2 mg。小儿按体重静注 0.01—0.03 mg/kg。

4、解毒

①用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射 1~2 mg,15~30分钟后再注射 1 mg,如患者无发作,按需每3~4小时皮下或肌内注射1 mg。

②用于有机磷中毒时,肌注或静注 1~2 mg(严重有机磷中毒时可加大 5~10倍),每10~20分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需2~3天。

5、抗休克改善微循环成人一般按体重0.02~0.05 mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀释后于5~10分钟静注,每10~20分钟一次,直到患者四肢温暖,收缩压在10 Kpa(75 mmHg)以上时,逐渐减量至停药。小儿按体重静注0.03~0.05 mg/kg。

6、麻醉前用药:成人术前0.5~1小时肌注0.5 mg,小儿皮下注射用量为:体重3 kg以下者为0.1 mg,7~9 kg为0.2 mg,12~16 kg为0.3 mg,20~27 kg为0.4 mg,32 kg以上为0.5 mg。

7、阿托品是非选择性的M受体阻断剂,通过拮抗睫状肌上的受体可以麻痹睫状肌,使其放松调节,并解除调节张力从而起到治疗近视的作用。研究发现0.1%与 0.01%浓度阿托品均有效控制近视性屈光不正屈光度、眼轴长度进展、提高远视力,前者效果更佳,后者安全性高,临床应用需要根据患者具体情况选择。

不良反应

本药具有多种药理作用,临床上应用其中一种作用时,其他的作用则成为不良反应。

1、常见便秘、出汗减少(排汗受阻可致高热)、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险)、胃肠动力低下、胃-食管反流。

2、少见眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。

3、本药长期滴眼,可引起局部过敏反应(药物接触性睑结膜炎)。使用时要压迫泪囊部,尤其是儿童。如经鼻泪管吸收,可产生全身症状。主要表现为口干、唾液分泌减少、无汗,皮肤潮红、眩晕、心率加快、烦躁,视力模糊、羞明。皮肤干热,可能出现皮疹,尤其是在颜面,颈部及躯干上部、可能随之脱屑。

4、用药逾量表现为:动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸短促与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等。

用药禁忌

1、不宜用于支气管哮喘患者。

2、孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。

3、本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。

4、婴幼儿对本品的毒性反应极为敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。

5、老年人容易发生抗 M-胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。

6、下列情况应慎用:①脑损害,尤其是儿童;②心脏病,特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;③返流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的返流;④青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;⑤溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。

相互作用

1、与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时,阿托品排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。

2、与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用,阿托品的毒副反应可加剧。

3、与单胺氧化酶抑制剂(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)作用时,可加强抗 M-胆碱作用的副作用。

4、与甲氧氯普胺并用时,后者的促进胃肠运动作用可被拮抗。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

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