瑞吡司特

更新时间:2023-12-23 19:10

瑞吡司特是一种药品,通用名瑞吡司特,适用于预防和治疗成人及儿童轻、中度哮喘。

简介

化学名: 5,6-dihydro-7,8-dimethyl-5,5-dioxo-4H-pyrano〔3,2-c〕quinoline-2-carboxylic acid 3-methylbutyl ester

英文名:Repirinast,Romet

CAS:73080-51-0

分子式:C20H21NO5

分子量:355.39

性状:本品是氯仿/己烷中析出的结晶,熔点236-241℃。

类别:瑞吡司特原料、瑞吡司特颗粒均为化药3.1类

适应症:预防和治疗成人及儿童轻、中度哮喘。

制剂规格:片剂、胶囊:150mg;颗粒:50mg:5g

用法用量:成人口服片剂和胶囊,一次150mg ,一天2次,晨起及睡前服用。儿童口服颗粒剂,一天剂量为 8mg/kg ,分 2 次给药,晨起及睡前服用。

药理作用

本品是一种新型口服抗变态反应药,属于炎症介质受体阻释剂。它通过抑制组胺、过敏性慢反应物质等介质的释放,直接阻断过敏反应环节而发挥疗效,其作用优于同类药色甘酸钠和曲尼司特。

药代动力学

成人口服本品150mg后2h 血浆活性代谢产物达到峰浓度(约150ng/ml),半衰期呈双相性,给药4h内t1/2为14h,6-24h后t1/2为34.5h。健康人口服本品24h内随尿排出的活性代谢物为总剂量的20.2%,其他代谢物为2.7%。本品难通过胎盘,但能向乳汁移行,末见体内蓄积现象。

不良反应

副作用发生率为7.7%。①过敏:偶见皮疹、瘙痒感等,出现时应停药;②精神神经系统:偶见困倦、下肢麻木感等;③消化系统:偶见恶心、胃部不适感、腹痛、腹泻等;④肝脏:偶见SGOT、 SGPT、r-GTP轻度上升;⑤肾脏:偶见尿蛋白;⑥其他:偶见胸痛、出汗、口炎。注意事项:①妊娠期给药的安全性尚未确定,应慎用。授乳妇女应避免给予本品,不得已使用时应避免授乳。小儿用药的安全性尚未确定;②长期以激素治疗的患者给予本品后试图将激素减量时应充分观察,逐步进行。本品对已发生的发作不能使之迅速缓解。对季节性患者应确定好发季节,于其即将到来前给药并持续至好发季节结束。

药品相关

原研发公司(人):日本三凌化学公司在日本首次上市,其片剂上市时间为 1987 年,儿童用颗粒剂上市时间为 1990 年。

知识产权:经查询,本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。

转让单位:山东泰田新药开发有限公司研究开发, 待报临床。

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