更新时间：2022-01-21 15:56
尼扎替丁是由美国礼来公司研发成功的一种抑制胃酸分泌药，1987年美国首先上市，商品名爱希。
尼扎替丁是由美国礼来公司研发成功的一种抑制胃酸分泌药，1987年美国首先上市，商品名爱希。尼扎替丁为强效H2受体拮抗药，作用于胃酸分泌细胞，阻断胃酸形成并能使基础胃酸降低，亦可抑制食品和化学刺激所致的胃酸分泌，如胃泌素和乙酰胆碱。作用强度类似雷尼替丁，优于西咪替丁。临床研究表明，本品能显著的抑制夜间胃酸分泌达10h。本药在正常状态下，不影响胃液中的胃蛋白酶活性，但可影响分泌量。无抗男性激素作用。对心血管神经及内分泌糸统无不良反应，也不影响肝脏细胞色素P450氧化酶活性。口服吸收好，生物利用度大于90%。PBP为30%，另有30%与细胞结合。t1/2约1.3h。用药后16h内90%～100%从尿中排出，其中65%～75%为原形药物，6%为N2—氧化物、8%为N2—单去甲基化物，唾液中浓度为血浆中的1/3。肾衰竭患者的消除半衰期约7h。肝功能轻、中度损伤，不影响本品的代谢。
中文名称：尼扎替丁
中文别名：盐酸阿那格雷; N-[2-[[2-(二甲胺基甲基)-4-噻唑基]甲硫基]乙基]-N'(-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺; 英文名称：nizatidine
英文别名：Tazac; Galitidin; Distaxid; Nizatidine; Zanizal;
CAS号：76963-41-2
分子式：C12H21N5O2S2
分子量：331.45700
精确质量：331.11400
PSA：139.55000
LogP：2.62750
外观与性状：白色至灰白色结晶粉末
密度：1.249g/cm3
熔点：130-132ºC
折射率：1.592
储存条件：-20ºC Freezer
硝基甲烷和二硫化碳在无水乙醇中，在33-35℃滴加氢氧化钾的乙醇溶液，反应结束后抽滤；得到的红色固体悬浮于甲醇中，在25℃滴加碘甲烷，并继续反应，得到的黄色粗品用环己酮重结晶，得金黄色针状结晶的1，1-二甲硫基-2-硝基乙烯，收率68%。然后和半胱胺盐酸盐及氢氧化钾在乙醇和水的混合液中，回流得橘红色的2-硝基亚甲基-1，3-噻唑烷结晶，收率65%。再和33%的甲胺乙醇溶液，于室温下反应，得N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1，l-乙烯二胺，收率85%。
33%二甲胺水溶液和亚硫酸氢钠、36%甲醛及水一起搅拌。加入氰化钾，继续反应得二甲胺基乙腈，沸点34-38℃/2.7kPa，收率83.6%。再和无水吡啶、无水三乙胺和无水甲醇混合，通人硫化氢，在80℃加热后，再室温放置，可得二甲胺基硫代乙酰胺，收率35%。然后在-5℃，将其加入1，3-二氯丙酮的丙酮溶液，反应得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基-4-羟基噻唑啉，收率72%。将其溶于1，2-二氯乙烷中，在室温下滴加氯化亚砜的二氯乙烷溶液，室温反应后，再在40℃反应，可得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基噻唑盐酸盐，收率62%。最后和N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺在氢氧化钠水溶液中反应，得尼扎替丁，用甲醇-醋酸乙酯重结晶，熔点129-132℃，收率52%。
一级分类：消化系统药物 二级分类：制酸及胃黏膜保护药 三级分类：
Nizatidine
尼扎替定、爱希、Nizax、Axid、Gustrax、Galmarid
胶囊：150mg，300mg。
本品为H2-受体拮抗剂，抑制各种刺激引起的胃酸分泌。
口服本品后吸收迅速且完全，给药0.3g后，1～3h可达血药峰值，t1/2为1～2h，血浆清除率为每小时40～60L，绝对生物利用度超过90%。口服量的90%以上在12h内随尿排出，60%为原药，少于6%的用量随粪便排出，本品的血浆蛋白结合率约为35%。
1.用于活动性十二指肠溃疡和胃溃疡。2.十二指肠溃疡愈合后的预防。
对本品过敏者、孕妇、哺乳妇女禁用。
1.对其他H2-受体阻断药过敏者慎用。2.肾功能不全者慎用。
1.一般有头痛、头晕、失眠、多梦、腹痛、胸背痛、肌肉痛、恶心、呕吐、便秘等。2.偶见鼻炎、咽炎、鼻窦炎、皮肤瘙痒及多汗等。3.罕见腹胀和食欲缺乏。
1.治疗胃及十二指肠溃疡，睡前顿服300mg，连用4周，如有必要，延长到8周；也可150mg，早晚各1次。维持量是睡前顿服150mg。2.如患者不宜口服，可在短期内通过输注。持续输注可使用本品10mg，以0.9%氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射剂稀释成0.2%溶液，也可以本品100mg稀释成50ml于15min输完，每天3次。总输注量不应超过每天480mg。3.针对胃食管反流，可口服150～300mg，每天2次，连用12周。
本品与环孢素合用，可增加肝毒性。与清除幽门螺旋杆菌药物合用，可显著降低溃疡复发率。
本品是第三代新型H2-受体拮抗剂。其抑制胃酸分泌和抗溃疡作用较西咪替丁强，与雷尼替丁相似。但本品的不良反应少而小，耐受性好。